АКАТИНОЛ МЕМАНТИН
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской с каждой стороны; длина таблетки 12.6±0.1 мм, ширина 5.6±0.1 мм, высота 3.7±0.1 мм.
1 таб.
мемантина гидрохлорид 10 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: сополимер метакриловой кислоты (тип С), натрия лаурилсульфат, полисорбат 80, триацетин, симетикона эмульсия, тальк.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (9) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (35) — пачки картонные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противопаркинсоническое и психостимулирующее средство из группы производных адамантана. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к амантадину.
Блокирует глутаматные NMDA-рецепторы (в т.ч. черной субстанции), тем самым снижая чрезмерное стимулирующее влияние кортикальных глутаматных нейронов на неостриатум, развивающееся на фоне недостаточного выделения допамина. Уменьшая поступление ионизированного кальция в нейроны снижает возможность их деструкции. В большей степени влияет на скованность (ригидность и брадикинезию). Помимо действия на ЦНС мемантин влияет на эфферентную иннервацию.
Улучшает ослабленную память, повышает способность к концентрации внимания, уменьшает утомляемость и симптомы депрессии, уменьшает спастичность скелетных мышц, вызванное заболеваниями или повреждениями мозга.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 2-6 ч. Выведение происходит двухфазно. T1/2 в первой фазе — 4-6 ч, во второй фазе — 40-65 ч. Выводится почками.
ПОКАЗАНИЯ
Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма. Спастичность скелетных мышц вследствие черепно-мозговых травм, инсульта, рассеянного склероза. Нарушения функции мозга легкой и средней тяжести, в т.ч. ослабление памяти, снижение интереса к окружающему, уменьшение способности к концентрации внимания.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При приеме внутрь начальная доза для взрослых составляет 5 мг/сут. В дальнейшем дозу можно увеличивать еженедельно на 5 мг. Средняя поддерживающая доза — 10-20 мг/сут. В случае необходимости доза может быть увеличена до 30-60 мг. Для детей доза составляет 500 мкг/кг/сут. Последний прием целесообразно рекомендовать во второй половине дня.
При лечении спастичности скелетных мышц церебрального генеза иногда вводят в/в.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможно: головокружение, повышенная возбудимость, повышение внутричерепного давления, необычная утомляемость, беспокойство, тошнота.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Почечная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к мемантину.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с тиреотоксикозом, эпилепсией.
При нарушениях функции почек дозу мемантина следует уменьшить.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
При одновременном применении с мемантином усиливается действие барбитуратов, антипсихотических средств (нейролептиков), антихолинергических средств.
Лечение болезни Альцгеймера.
Болезнь Альцгеймера—дегенеративное заболевание головного мозга, сопровождающееся образованием в мозге нейрофибриллярных клубочков и амилоидных бляшек и клинически проявляющееся прогрессирующей деменцией.
Лечение болезни Альцгеймера направлено на остановку прогрессирования заболевания (нейропротекторная терапия) и уменьшении выраженности уже имеющихся симптомов.
Медикаментозное лечение.
На стадии деменции для уменьшения выраженности основных симптомов болезни Альцгеймера успешно применяются препараты, облегчающие синаптическую передачу. С этой целью используются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и антиглутаматные препараты.
В настоящее время для лечения деменции используются четыре препарата из группы ингибиторов ацетилхолинэстеразы:
1) Донепезил (Арисепт).
Является селективным ингибитором ацетилхолинэстеразы. Доказан положительный эффект данного препарата при болезни Альцгеймера, сосудистой и смешанной деменции. Назначается по 5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза—10 мг.
2) Галантамина гидробромид (Ременил).
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы, агонист постсинаптических никотиновых рецепторов. Дополнительный никотинергический эффект препарата увеличивает его терапевтическое значение в отношении концентрации внимания.
Эффективность препарата доказана при болезни Альцгеймера, сосудистой и смешанной деменции.
Назначается по 4 мг 2 раза в день. Через четыре недели, доза увеличивается до 8 мг 2 раза в день.
3) Ривастигмин (Экселон).
Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы.
Доказана эффективность Экселона при болезни Альцгеймера, деменции с тельцами Леви и болезни Паркинсона с деменцией.
Назначается по 1,5 мг 2 раза в день в течении четырех недель, затем по 3 мг 2 раза в день.
Экселон выпускается в виде капсул, питьевого раствора и пластыря.
4) Ипидакрин (Нейромидин).
Неселективный ингибитор ацетилхолинэстеразы и блокатор калиевых каналов.
Начальная доза 10 мг 2 раза в день. Терапевтическая доза составляет 40 мг 2 раза в день.
При достижении удовлетворительного терапевтического результата назначенный препарат оставляют на неопределенное время, обычно, пожизненно.
Помимо ингибиторов ацетилхолинэстеразы в лечении болезни Альцгеймера используется неконкурентный обратимый антагонист к глутамату—Мемантин (син. Нооджерон).
Применение данного препарата уменьшает повреждающее действие глутамата на ацетилхолинергические нейроны и таким образом способствует их большей выживаемости улучшению состояния ацетилхолинергической системы. Противопоказания к назначению Мемантина является неконтролируемая эпилепсия. Препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты в виде возбуждения, нарушения ночного сна крайне редки. Назначается при начальной дозе 5 мг 1 раз в день. Терапевтическая доза 20 мг в два приема.
Как ацетилхолинергические препараты, так и Мемантин, способствуют регрессу основных симптомов деменции: когнитивных, поведенческих, психотических и функциональных нарушений.
Ингибиторы ацетилхолинэстеразы и Мемантин воздействуют на различные фармакологические мишени и не образуют лекарственного взаимодействия, поэтому могут назначаться одновременно. Наиболее целесообразна комбинированная терапия при недостаточной эффективности монотерапии.
Фитотерапия.
Для терапии болезни Альцгеймера на додементной стадии может использоваться фитопрепараты, приготовленные из дерева гинкго билоба. Такое название дереву дал голландский врач Кемпфер, живший в Японии в конце 17 века. Плоды дерева имели серебристый цвет, поэтому Кемпфер назвал его ginkgo, что в переводе с японского означает «серебряный плод». Интересен тот факт, что гинкго билоба—единственное дерево, выжившее в зоне аварии на японской АЭС «Фукусима-1».
В клинической практике применяются различные лекарственные препараты, содержащие гинкго (в виде порошка, резаных листьев), однако доказано, что только стандартизированный экстракт обеспечивает полноценное терапевтическое действие.
Стандартизированный экстракт листьев гинко билоба (EGb 761) содержится в препарате Мемоплант, который обладает способностью улучшать память, повышать концентрацию внимания, стимулировать мозговое и периферическое кровообращение, тормозить агрегацию тромбоцитов, уменьшать возрастной дефицит нейромедиаторов.
В одной таблетке содержится 40, 80, или 120 мг фитопрепарата; при додементных нарушениях препарат назначается курсами по 2—3 месяца.
Немедикаментозные методы.
Методы нейропсихологической реабилитации, в частности, направленные на улучшение запоминания (обучение мнемоническим приемам) или воспроизведение (опосредующие приемы, система записей и т.д.), могут быть эффективны на стадии умеренного когнитивного расстройства и легкой деменции. Особенно большое значение имеет тренинг регулирующих когнитивных функций (способность переключаться от одной задачи к другой, тормозить неадекватные импульсивные реакции, планировать действия на ближайший и отдаленный период, решать сложные финансовые проблемы). Для снижения нагрузки на ослабленную рабочую память целесообразно обучать пациентов приемам разбивки сложных задач на ряд элементарных этапов, шире прибегать к вербальной регуляции своих действий.
Методы нейропсихологической реабилитации должны быть направлены не только на то, чтобы «развить» дефектную функцию, но и на то, чтобы обойти, «шунтировать» имеющийся дефект; уменьшить его влияние на повседневную жизнь пациента. Занятия в группах могут быть предпочтительней индивидуальных занятий, так как дополнительно обеспечивают эмоциональную поддержку пациента со стороны других членов группы.
Кроме того, может использоваться
--психологическая поддержка пациентов и их родственников,
--музыкотерапия,
--фототерапия,
--ароматерапия и другие способы дополнительной сенсорной стимуляции,
--лечебная гимнастика.
Комбинированное медикаментозное и немедикаментозное лечение дает более надежный и продолжительный результат в терапии пациента с болезнью Альцгеймера.
Использованная литература:
1. Деменции: руководство для врачей / Н.Н.Яхно, В.В.Захаров, А.Б.Локшина, Н.Н.Коберская, Э.А.Мхитарян. 2010.
2. Левин О.С. Диагностика и лечение деменции в клинической практике. 2010.
3. Чухловина М.Л. Деменция. Диагностика и лечение. 2010.