Loading ...ГРАНДАКСИН
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки круглые, плоские, в виде диска, белого или серовато-белого цвета, с фаской, с гравировкой «GRANDAX» на одной стороне и с риской — на другой стороне, без запаха или почти без запаха.
1 таб.
тофизопам 50 мг
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал картофельный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазепина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным эффектом. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией.
Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены.
Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Всасывание
После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально.
Распределение
Тофизопам не кумулирует в организме.
Метаболизм
Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 составляет 6-8 ч.
Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени (около 30%) — с калом.
ПОКАЗАНИЯ
— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);
— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;
— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);
— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);
— синдром предменструального напряжения;
— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);
— синдром алкогольной абстиненции;
— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату.
Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. При нерегулярном применении можно принять 1-2 таб. Максимальная суточная доза — 300 мг.
Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях — холестатическая желтуха.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема).
Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессивностью или глубокой депрессией;
— дыхательная недостаточность в стадии декомпенсации;
— синдром остановки дыхания во сне (в анамнезе);
— одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
— I триместр беременности;
— период лактации (грудного вскармливания);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам.
С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Грандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, у пациентов с нарушениями функции почек и/или печени чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.
Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому Грандаксин не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также с органическим поражением головного мозга (например, с атеросклерозом).
У больных с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.
Каждая таблетка Грандаксина содержит 92 мг лактозы, что следует учитывать пациентам с непереносимостью лактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Грандаксин не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности вождения автотранспорта и управления механизмами следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: после приема препарата в дозе 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина — флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участии изофермента CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом.
Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина.
Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови.
Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама.
Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.
УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 5 лет.
Нейроциркуляторная дистония, вегето-сосудистая дистония.
В настоящее время существует путаница при использовании терминов НЦД и ВСД.
Многие пациенты ищут ответы на вопросы:
--Что это за термины, их происхождение и уместность применения?
--НЦД (ВСД)—это болезнь, синдром или физиологическое состояние?
--Кто должен лечить?, терапевт, невролог или психотерапевт?
По порядку отвечу на эти три, часто задаваемых вопроса.
Ответ первый.
Термин «нейроциркуляторная астения» впервые ввел американский врач Б.Оппенгеймер в 1918 году.
В 1954 году отечественный кардиолог Н.Н.Савицкий, несколько видоизменив термин, предложил название «нейроциркуляторная дистония», выделив три клинических варианта: гипертонический, гипотонический и кардиальный типы НЦД.
После этого, дефиниция получила широкое распространение в научной и клинической среде кардиологов и терапевтов (интернистов); обросла разнообразными синонимами (дисрегуляторная кардиопатия; функциональная кардиопатия; невротический сердечно-сосудистый синдром).
Выдающиеся кардиологи Г.Р.Ланг и А.Л.Мясников называли это расстройство—«невроз сердечно-сосудистой системы».
Однако, невролог-вегетолог, академик Александр Моисеевич Вейн, в своих работах посвященных диагностике и лечению вегетативной дистонии, критикует использование термина «нейроциркуляторная дистония».
Цитирую:
--«Нейроциркуляторную дистонию, отражающую неустойчивость артериального давления, лабильность пульса, нарушение вегетативной регуляции ритма сердца правильней считать лишь одним, хотя и наиболее постоянным компонентом вегетативной дистонии» (1).
--«Нейроциркуляторная дистония является лишь частью вегетативной дистонии, а врач, поставивший диагноз НЦД либо не заметил более широкого вовлечения в процесс вегетативной дизрегуляции других систем организма, либо не придал этому значение» (1).
Далее А.М.Вейн пишет:
--«Совершенно недопустимо чтобы одно заболевание по разному обозначалось представителями разных медицинских специальностей» (1).
Подытожу, НЦД недопустимо использовать в качестве самостоятельного термина, так как это понятие является лишь частью более общего и лучше систематизированного понятия—вегетативной дистонии.
Академик Вейн также не рекомендовал использовать термин «вегетососудистая дистония»: --Синдром вегетативной дистонии (СВД) есть проявление всех форм расстройства вегетативной регуляции. В последние годы мы отдаем ему предпочтение перед синдромом вегетососудистой дистонии, так как тогда возникает возможность говорить и о синдроме вегетовисцеральной дистонии, а последняя может быть разделена на многообразные системные дистонии (вегетокардиальные, вегетогастральные и т.д.). Поэтому нам кажется правильным более общий термин—СВД (1).
Ответ второй.
Что касается нозологической самодостаточности термина «вегетативная дистония», то здесь Александр Моисеевич, как вы уже поняли, однозначен: «Вегетативная дистония—является синдромом».
Определение: синдром—комплекс устойчивых признаков расстройства, который встречается при различных болезнях и патологических состояниях.
Т.е., синдром, это еще не болезнь.
--Какое же заболевание сегодня, является источником жалоб пациента, симптомы которого раньше квалифицировали как НЦД или ВСД?
--Согласно Международной Классификации Болезней 10-го пересмотра (принята в 1989 году; в России органы и учреждения здравоохранения осуществили переход на МКБ-10 в 1997 году), такие диагнозы как «нейроциркуляторная дистония» и «вегетососудистая дистония» включены в понятие: соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы.
Что и является основным заболеванием и относится к разделу психических болезней (литера F МКБ-10).
F45.3 Соматоформная дисфункция вегетативной нервной системы.
Жалобы предъявляются больным таким образом, будто они обусловлены физическим расстройством той системы или органа, которые в основном или полностью находятся под влиянием вегетативной нервной системы, то есть сердечно-сосудистой, желудочно-кишечной или дыхательной системы. (Сюда частично относится и мочеполовая система). Наиболее частые и яркие примеры относятся к сердечно-сосудистой системе («невроз сердца»), дыхательной системе (психогенная одышка и икота) и желудочно-кишечной системе («невроз желудка» и «нервный понос»). Симптомы обычно бывают двух типов, ни один из которых не указывает на физическое расстройство затрагиваемого органа или системы. Первый тип симптомов, на котором во многом основывается диагностика, характеризуется жалобами, отражающими объективные признаки вегетативного возбуждения, такие как сердцебиение, потение, покраснение и тремор. Второй тип характеризуется более идиосинкратическими, субъективными и неспецифическими симптомами, такими как ощущения мимолетных болей, жжения, тяжести, напряжения, ощущения раздувания или растяжения. Эти жалобы относятся больным к определенному органу или системе (к которым может относиться и вегетативная симптоматика). Характерная клиническая картина складывается из отчетливого вовлечения вегетативной нервной системы, дополнительных неспецифических субъективных жалоб и постоянных ссылок больного на определенный орган или систему в качестве причины своего расстройства.
У многих больных с этим расстройством имеются указания на наличие психологического стресса или затруднения и проблемы, которые представляются связанными с расстройством. Тем не менее, у значительной части больных, отвечающих критериям данного расстройства, отягощающие психологические факторы не выявляются.
В некоторых случаях могут также присутствовать незначительные нарушения физиологических функций, такие как икота, метеоризм и одышка, но сами по себе они не нарушают основного физиологического функционирования соответствующего органа или системы.
Диагностические указания:
Для достоверного диагноза требуются все следующие признаки:
1.симптомы вегетативного возбуждения, такие как сердцебиение, потение, тремор, покраснение, которые имеют хронический характер и причиняют беспокойство;
2.дополнительные субъективные симптомы, относящиеся к определенному органу или системе;
3.озабоченность и огорчения по поводу возможного серьезного (но часто неопределенного) заболевания этого органа или системы, причем повторные объяснения и разуверения на этот счет врачей остаются бесплодными;
4.отсутствуют данные о существенном структурном или функциональном: нарушении данного органа или системы.
Дифференциальный диагноз:
Дифференциация от генерализованного тревожного расстройства основывается на преобладании психологических компонентов вегетативного возбуждения при генерализованном тревожном расстройстве, таких как страх и тревожные предчувствия, а также отсутствии постоянного отнесения других симптомов к определенному органу или системе. Вегетативные симптомы могут возникать и при соматизированных расстройствах, но по сравнению с рядом других ощущений они не обладают ни выраженностью, ни постоянством и также не приписываются все время к одному органу или системе.
Включаются:
•кардиальный невроз;
•синдром да Коста;
•гастроневроз;
•нейроциркуляторная астения;
•психогенная форма аэрофагии;
•психогенная форма кашля;
•психогенная форма диареи;
•психогенная форма диспепсии;
•психогенная форма дизурии;
•психогенная форма метеоризма;
•психогенная форма икоты;
•психогенная форма глубокого и частого дыхания;
•психогенная форма мочеиспускания;
•психогенная форма раздраженного кишечника;
•психогенная форма пилороспазма.(5).
Третий ответ.
Задачи терапевта (интерниста) и невролога при выявлении у пациента синдрома вегетативной дистонии (СВД) следующие:
1) подтвердить или исключить наличие органического поражения висцеральных систем или периферической/центральной нервной системы;
2) при исключении органических причин, необходимо направить пациента к врачу-психотерапевту (по данным Осокиной Г.Г., 1988 г., 78 % обследованных с ВСД не имеют органической патологии), для установления нозологического диагноза и назначения этиотропного лечения.
Таким образом, всю работу по окончательной диагностике и лечению соматоформной вегетативной дисфункции берет на себя врач-психотерапевт после консультации пациента у врачей терапевтического профиля.
Используемая литература:
1. Вейн А.М., Яковлев Н.А., Слюсарь Т.А. Вегетативная дистония. 1996.
2. Гиндикин В.Я. Лексикон малой психиатрии. 1997.
3. Информационно-методическое письмо: использование международной статистической классификации болезней и проблем, связанных со здоровьем, десятого пересмотра (МКБ-10) в практике отечественной медицины. Минздрав РФ., 2002.
4. Окороков А.Н. Диагностика болезней внутренних органов: Т.7. Диагностика болезней сердца и сосудов. 2003.
5. Психические расстройства и расстройства поведения (F00 – F99), (Класс 5 МКБ-10, адаптированный для использования в Р.Ф.) / Под общей редакцией Казаковцева Б.А., Голланда В.Б., 2003