КЕСТИН
ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, с риской и гравировкой «Е10» на одной стороне.
1 таб.
эбастин микроионизированный 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилцеллюлоза структурированная, магния стеарат.
Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.
5 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
10 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов из группы производных пиперидина. Оказывает противоаллергическое действие. Характеризуется продолжительным действием (до 48 ч), что обусловлено образованием активных метаболитов. В отличие от многих блокаторов гистаминовых H1-рецепторов эбастин практически не обладает м-холиноблокирующией активностью, а также плохо проникает в ЦНС и не оказывает выраженного седативного действия.
ФАРМАКОКИНЕТИКА
Абсорбция составляет 90-95%. Метаболизируется в печени, превращаясь в активный метаболит каребастин. Жирная пища ускоряет абсорбцию (концентрация в крови возрастает в 1.5 раза) и пресистемный метаболизм (образование каребастина). Cmax после однократного приема 10 мг достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл. Связь с белками плазмы эбастина и каребастина — 95%. T1/2 каребастина — 15-19 ч, выводится почками — 60-70% в виде конъюгатов. При почечной недостаточности T1/2 возрастает до 23-26 ч, при печеночной недостаточности — до 27 ч.
ПОКАЗАНИЯ
Аллергический ринит, аллергический конъюнктивит, крапивница.
РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 10 мг, частота приема — 1 раз/сут.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Возможно: головная боль, сухость во рту, сонливость.
Редко: абдоминальные боли, диспепсия, тошнота, астенический синдром, сонливость, бессонница, ринит, синусит.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к производным пиперидина.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Эбастин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек (в этих случаях значительно увеличивается T1/2 эбастина).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В терапевтических дозах не влияет на способность к вождению автомобиля и к управлению механизмами.
ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Эбастин не рекомендуется применять одновременно с эритромицином и кетоконазолом (увеличение риска развития удлинения интервала QT).
Эбастин совместим с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.