Статьи

ВАЗИЛИП

Автор: Drugselfcare.ru

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые.

1 таб.
симвастатин 10 мг
— "- 20 мг
— "- 40 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, гидроксианизол бутилированный, пропиленгликоль, крахмал прежелатинированный, лимонная кислота, аскорбиновая кислота, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк, титана диоксид.

7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Препарат, корригирующий липидный обмен. Ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, участвующего в образовании холестерина (Хс) в печени. Симвастатин снижает концентрацию общего холестерина, Хс-ЛПНП и триглицеридов. Содержание Хс-ЛПОНП также снижается, в то время как содержание Хс-ЛПВП умеренно повышается. Кроме того, симвастатин улучшает функции эндотелия (внутренний слой кровеносных сосудов). Оказывает антиоксидантное действие, тормозит разрастание и миграцию клеток при атеросклеротическом процессе. Симвастатин также способствует растворению желчных конкрементов.

Терапевтический эффект развивается через 2 недели, достигая максимума через 4-6 недель лечения.

Снижение уровня общего холестерина и Хс-ЛПНП у пациентов с ИБС уменьшает риск развития инфаркта миокарда и летального исхода.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Всасывание и метаболизм

Симвастатин представлен в неактивной лактонной форме, которая относительно хорошо абсорбируется из ЖКТ и превращается в активную терапевтическую форму. При «первом прохождении» через печень метаболизируется более 79% абсорбированного активного вещества.

Выведение

Выводится главным образом с желчью и калом.

ПОКАЗАНИЯ

— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa и IIb по классификации Фредриксона), включая полигенную гиперхолестеринемию, гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию и смешанную гиперлипидемию — в виде монотерапии в тех случаях, когда соблюдение диеты и других методов лечения оказалось недостаточным;

— у пациентов с ИБС для профилактики сердечно-сосудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации (шунтирование коронарных артерий и чрескожная транслюминальная ангиопластика).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат принимают внутрь, 1 раз/сут, вечером. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.

При гиперхолестеринемии рекомендуемая доза препарата варьирует от 10 мг до 80 мг 1 раз/сут вечером. Начальная доза составляет 10 мг/сут, максимальная — 80 мг/сут. При подборе дозы изменения следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозе до 20 мг/сут. При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг (1 раз/сут вечером) или 80 мг в 3 приема (по 20 мг утром и днем, 40 мг — вечером).

При ИБС эффективные дозы Вазилипа составляют 20-40 мг/сут. Рекомендуемая начальная доза — 20 мг/сут. При подборе дозы изменения следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), содержание общего Хс менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата следует уменьшить.

У пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности легкой или умеренной степени тяжести коррекции режима дозирования не требуется. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотинамида рекомендуемая доза Вазилипа не должна превышать 10 мг/сут. При необходимости повышение дозы у этой категории пациентов следует проводить под тщательным медицинским контролем.

При одновременном применении циклоспорина рекомендуемая начальная доза Вазилипа составляет 5 мг/сут, максимальная — 10 мг/сут.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальные боли, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ; редко — острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Со стороны органов чувств: расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко — рабдомиолиз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы крови к коже лица, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

— заболевания печени в активной стадии;

— повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;

— порфирия;

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с хроническим алкоголизмом и/или имеющих в анамнезе заболевания печени; у пациентов после трансплантации органов на фоне терапии иммунодепрессантами, в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности; при состояниях, которые могут привести к развитию почечной недостаточности, таких как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в т.ч. стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Вазилип противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении препарата при беременности.

Женщинам детородного возраста препарат можно назначать только в том случае, если беременность исключена. В период применения препарата следует избегать зачатия (применять надежные методы контрацепции). В противном случае у этой категории больных не рекомендуется применять Вазилип.

Если в период лечения наступает беременность, препарат следует отменить, а пациентку предупредить о возможной опасности для плода.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Повышение активности ферментов печени или активности трансаминаз, возникающее на фоне применения Вазилипа, в большинстве случаев небольшое и клинически незначимое. Тем не менее, до начала и во время лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 недель в течение первых 3 месяцев, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). При увеличении содержания АСТ и/или АЛТ в сыворотке крови в 3 раза относительно ВГН, лечение следует прекратить.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

На фоне лечения Вазилипом возможно развитие миопатии, приводящей к рабдомиолизу и почечной недостаточности. Риск возникновения этой патологии возрастает у пациентов, получающих одновременно с Вазилипом одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазодон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеазы ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатиии повышается также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

При лечении Вазилипом возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служить увеличение содержания КФК в сыворотке более чем в 10 раз выше ВГН.

Пациента следует предупредить о том, что при появлении на фоне терапии нарушений со стороны мышечной системы и любых других изменений состояния следует сообщить об этом врачу.

Пациентам пожилого возраста и больным со слабой или умеренной почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Использование в педиатрии

Изучение безопасности и эффективности применения Вазилипа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории пациентов противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Вазилип не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций при управлении автомобилем или работе с механизмами.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Лечение: предотвращение дальнейшего всасывания препарата (промывание желудка, прием активированного угля или слабительных средств) мониторинг, поддержание жизненных функций.

При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести диуретик и натрия бикарбонат (в/в). При необходимости показан гемодиализ. Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить в/в введением кальция хлорид или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении Вазилипа с ниацином, циклоспорином, эритромицином, кларитромицином, ритонавиром или нефазодоном возможно повышение концентрации симвастатина в сыворотке крови, в связи с чем возможно развитие миопатии с рабдомиолизом и почечной недостаточностью. Указанные препараты являются ингибиторами изофермента CYP3A4, при участии которого симвастатин метаболизируется в печени. Подобное взаимодействие возможно при одновременном приеме Вазилипа с производными фиброевой кислоты.

При одновременном применении Вазилипа и варфарина возможно усиление действия последнего на процессы свертывания крови, что приводит к увеличению риска кровотечения.

При одновременном применении Вазилипа и дигоксина (однократная доза) происходит увеличение концентрации дигоксина в плазме крови (при данной комбинации требуется наблюдение за состоянием пациента).

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (применение симвастатина возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект).

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.