Статьи

ЭКСЕЛОН

Автор: Drugselfcare.ru

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы непрозрачные, размер №2, желтого цвета, с маркировкой на теле «EXELON 1,5 mg» красными чернилами радиально; содержимое капсул — порошок от почти белого до бледно-желтого цвета.

1 капс.
ривастигмин (в форме гидротартрата) 1.5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е171), желатин, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Cелективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Инактивация фермента обусловлена временным образованием комплекса с ковалентной связью.

Замедление распада ацетилхолина, который выделяется функционально интактными холинергическими нейронами, приводит к облегчению холинергической нейротрансмиссии.

В экспериментальных исследованиях показано, что ривастигмин селективно увеличивает содержание ацетилхолина в коре головного мозга и гиппокампе.

Ривастигмин оказывает положительное влияние на присущие болезни Альцгеймера дефициты когнитивных процессов, опосредуемых холинергическими воздействиями. Кроме того, имеются указания на то, что ингибирование холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида (beta-amiloid-precurcor protein, APP), участвующего в амилоидогенезе, и, следовательно, формирование амилоидных бляшек, являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Улучшает показатели когнитивной функции, общей физической активности и активности в повседневной жизни, а также снижает выраженность проявлений заболевания.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

ПОКАЗАНИЯ

Слабая и умеренная деменция альцгеймеровского типа (в случае предполагаемой или установленной болезни Альцгеймера).

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Начальная доза — 1-1.5 мг 2 раза/сут. При хорошей переносимости разовая доза может быть увеличена до 3 мг, затем до 4.5 и до 6 мг; частота приема — 2 раза/сут; интервал между каждым увеличением дозы должен составлять не менее 2 недель. С целью достижения наилучшего терапевтического эффекта дозу ривастигмина следует сохранять на максимальном хорошо переносимом уровне.

Побочное действие со стороны ЖКТ или снижение массы тела, наблюдающиеся во время лечения, можно уменьшить, пропустив один или нескольких приемов. Если побочное действие сохраняется, то суточную дозу следует понизить до предыдущего, хорошо переносимого уровня.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль, возбуждение, бессонница, нарушения ориентации, депрессия, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, потеря аппетита.

Прочие: случайная травма, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, повышенное потоотделение, чувство недомогания, снижение массы тела и тремор.

Тошнота, рвота, потеря аппетита и снижение массы тела чаще отмечались у женщин.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к ривастигмину, другим производным карбамата.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Безопасность применения ривастигмина при беременности у человека в настоящее время не установлена. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли ривастигмин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

В экспериментальных исследованиях не выявлено признаков мутагенного, канцерогенного, а также тератогенного действия ривастигмина. Не выявлено каких-либо нежелательных воздействий ривастигмина на фертильность, репродуктивную функцию, а также на внутриутробный и постнатальный рост и развитие.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

С осторожностью применяют у пациентов с СССУ или тяжелыми аритмиями, повышенном риске эрозивно-язвенных поражений ЖКТ, заболеваниях органов дыхания (в т.ч. в анамнезе), при обструкции мочевыводящих путей, судорогах. Опыт применения ривастигмина у пациентов с бронхиальной астмой в фазе обострения отсутствует.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Ривастигмин метаболизируется преимущественно путем гидролиза при участии эстераз. Метаболизм при участии основных изоферментов цитохрома P450 происходит в минимальной степени. Следовательно, фармакокинетическое взаимодействие с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися с участием данных ферментов, маловероятно.

При одновременном применении с антихолинергическими препаратами возможно изменение активности антихолинергических препаратов.

При одновременном применении возможно усиление действия деполяризующих миорелкасантов во время наркоза.

  • http://www.drugselfcare.ru/goto/aHR0cDovL2tsZXZkLnJ1 Клевцов Дмитрий Александрович

    Лечение болезни Альцгеймера.

    Болезнь Альцгеймера—дегенеративное заболевание головного мозга, сопровождающееся образованием в мозге нейрофибриллярных клубочков и амилоидных бляшек и клинически проявляющееся прогрессирующей деменцией.

    Лечение болезни Альцгеймера направлено на остановку прогрессирования заболевания (нейропротекторная терапия) и уменьшении выраженности уже имеющихся симптомов.

    Медикаментозное лечение.

    На стадии деменции для уменьшения выраженности основных симптомов болезни Альцгеймера успешно применяются препараты, облегчающие синаптическую передачу. С этой целью используются ингибиторы ацетилхолинэстеразы и антиглутаматные препараты.

    В настоящее время для лечения деменции используются четыре препарата из группы ингибиторов ацетилхолинэстеразы:

    1) Донепезил (Арисепт).

    Является селективным ингибитором ацетилхолинэстеразы. Доказан положительный эффект данного препарата при болезни Альцгеймера, сосудистой и смешанной деменции. Назначается по 5 мг 1 раз в день. Максимальная суточная доза—10 мг.

    2) Галантамина гидробромид (Реминил).

    Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы, агонист постсинаптических никотиновых рецепторов. Дополнительный никотинергический эффект препарата увеличивает его терапевтическое значение в отношении концентрации внимания.

    Эффективность препарата доказана при болезни Альцгеймера, сосудистой и смешанной деменции.

    Назначается по 4 мг 2 раза в день. Через четыре недели, доза увеличивается до 8 мг 2 раза в день.

    3) Ривастигмин (Экселон).

    Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы и бутирилхолинэстеразы.

    Доказана эффективность Экселона при болезни Альцгеймера, деменции с тельцами Леви и болезни Паркинсона с деменцией.

    Назначается по 1,5 мг 2 раза в день в течении четырех недель, затем по 3 мг 2 раза в день.

    Экселон выпускается в виде капсул, питьевого раствора и пластыря.

    4) Ипидакрин (Нейромидин).

    Неселективный ингибитор ацетилхолинэстеразы и блокатор калиевых каналов.

    Начальная доза 10 мг 2 раза в день. Терапевтическая доза составляет 40 мг 2 раза в день.

    При достижении удовлетворительного терапевтического результата назначенный препарат оставляют на неопределенное время, обычно, пожизненно.

    Помимо ингибиторов ацетилхолинэстеразы в лечении болезни Альцгеймера используется неконкурентный обратимый антагонист к глутамату—Мемантин (син. Нооджерон).

    Применение данного препарата уменьшает повреждающее действие глутамата на ацетилхолинергические нейроны и таким образом способствует их большей выживаемости улучшению состояния ацетилхолинергической системы. Противопоказания к назначению Мемантина является неконтролируемая эпилепсия. Препарат, как правило, хорошо переносится. Побочные эффекты в виде возбуждения, нарушения ночного сна крайне редки. Назначается при начальной дозе 5 мг 1 раз в день. Терапевтическая доза 20 мг в два приема.

    Как ацетилхолинергические препараты, так и Мемантин, способствуют регрессу основных симптомов деменции: когнитивных, поведенческих, психотических и функциональных нарушений.

    Ингибиторы ацетилхолинэстеразы и Мемантин воздействуют на различные фармакологические мишени и не образуют лекарственного взаимодействия, поэтому могут назначаться одновременно. Наиболее целесообразна комбинированная терапия при недостаточной эффективности монотерапии.

    Фитотерапия.

    Для терапии болезни Альцгеймера на додементной стадии может использоваться фитопрепараты, приготовленные из дерева гинкго билоба. Такое название дереву дал голландский врач Кемпфер, живший в Японии в конце 17 века. Плоды дерева имели серебристый цвет, поэтому Кемпфер назвал его ginkgo, что в переводе с японского означает «серебряный плод». Интересен тот факт, что гинкго билоба—единственное дерево, выжившее в зоне аварии на японской АЭС «Фукусима-1».

    В клинической практике применяются различные лекарственные препараты, содержащие гинкго (в виде порошка, резаных листьев), однако доказано, что только стандартизированный экстракт обеспечивает полноценное терапевтическое действие.

    Стандартизированный экстракт листьев гинко билоба (EGb 761) содержится в препарате Мемоплант, который обладает способностью улучшать память, повышать концентрацию внимания, стимулировать мозговое и периферическое кровообращение, тормозить агрегацию тромбоцитов, уменьшать возрастной дефицит нейромедиаторов.

    В одной таблетке содержится 40, 80, или 120 мг фитопрепарата; при додементных нарушениях препарат назначается курсами по 2—3 месяца.

    Немедикаментозные методы.

    Методы нейропсихологической реабилитации, в частности, направленные на улучшение запоминания (обучение мнемоническим приемам) или воспроизведение (опосредующие приемы, система записей и т.д.), могут быть эффективны на стадии умеренного когнитивного расстройства и легкой деменции. Особенно большое значение имеет тренинг регулирующих когнитивных функций (способность переключаться от одной задачи к другой, тормозить неадекватные импульсивные реакции, планировать действия на ближайший и отдаленный период, решать сложные финансовые проблемы). Для снижения нагрузки на ослабленную рабочую память целесообразно обучать пациентов приемам разбивки сложных задач на ряд элементарных этапов, шире прибегать к вербальной регуляции своих действий.

    Методы нейропсихологической реабилитации должны быть направлены не только на то, чтобы «развить» дефектную функцию, но и на то, чтобы обойти, «шунтировать» имеющийся дефект; уменьшить его влияние на повседневную жизнь пациента. Занятия в группах могут быть предпочтительней индивидуальных занятий, так как дополнительно обеспечивают эмоциональную поддержку пациента со стороны других членов группы.

    Кроме того, может использоваться

    --психологическая поддержка пациентов и их родственников,

    --музыкотерапия,

    --фототерапия,

    --ароматерапия и другие способы дополнительной сенсорной стимуляции,

    --лечебная гимнастика.

    Комбинированное медикаментозное и немедикаментозное лечение дает более надежный и продолжительный результат в терапии пациента с болезнью Альцгеймера.

    Использованная литература:

    1. Деменции: руководство для врачей / Н.Н.Яхно, В.В.Захаров, А.Б.Локшина, Н.Н.Коберская, Э.А.Мхитарян. 2010.

    2. Левин О.С. Диагностика и лечение деменции в клинической практике. 2010.

    3. Чухловина М.Л. Деменция. Диагностика и лечение. 2010.